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近些年,应用89 Zr(半衰期为78.4 h)标记体内代谢过程缓慢的大分子生物活性物质进行PET成像的研究屡见报道.89 Zr连接靶向分子最常用的方法是通过DFO螯合剂间接标记,所得产物性质较为稳定、图像分辨率高、T/NT比值较理想.该文介绍了5种基于DFO结构的螯合剂及螯合方法,其中DFO异硫氰酸盐(Df-Bz-NCS)和N-琥珀酰-DFO(N-suc-DFO)已进入临床试验研究.89 Zr标记的PET显像剂主要基于抗体类靶向分子(单克隆抗体及其衍生物),也涉及多肽(如RGD肽)、蛋白质(转铁蛋白、血清白蛋白等)、人工合成结构(纳米粒子、脂质体、微球体等)及细胞(干细胞、免疫细胞亚群)等,其在新药研发、细胞示踪、肿瘤成像等领域的重要性日渐突显.

作者:程思源;洪浩;朱小华

来源:中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 11期

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作者:
程思源;洪浩;朱小华
来源:
中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 11期
标签:
放射性示踪剂 锆 正电子发射断层显像术 发展趋势 Radioactive tracers Zirconium Positron-emission tomography Trends
近些年,应用89 Zr(半衰期为78.4 h)标记体内代谢过程缓慢的大分子生物活性物质进行PET成像的研究屡见报道.89 Zr连接靶向分子最常用的方法是通过DFO螯合剂间接标记,所得产物性质较为稳定、图像分辨率高、T/NT比值较理想.该文介绍了5种基于DFO结构的螯合剂及螯合方法,其中DFO异硫氰酸盐(Df-Bz-NCS)和N-琥珀酰-DFO(N-suc-DFO)已进入临床试验研究.89 Zr标记的PET显像剂主要基于抗体类靶向分子(单克隆抗体及其衍生物),也涉及多肽(如RGD肽)、蛋白质(转铁蛋白、血清白蛋白等)、人工合成结构(纳米粒子、脂质体、微球体等)及细胞(干细胞、免疫细胞亚群)等,其在新药研发、细胞示踪、肿瘤成像等领域的重要性日渐突显.