目的 探讨GE11多肽对表皮生长因子受体(EGFR)阳性乳腺癌脑转移瘤靶向结合的可行性,为构建特异性靶向乳腺癌脑转移瘤的分子探针寻找合适的靶向基团.方法 应用Western blot及流式细胞仪检测人三阴性乳腺癌脑转移细胞株(MDA-MB-231-BR)的EGFR表达,采用细胞免疫荧光染色及流式细胞仪检测荧光标记的GE11多肽对MDA-MB231-BR细胞株的体外靶向结合特性,选择GK-13多肽为对照肽,并利用皮下荷瘤裸鼠进行活体水平靶向性验证.采用两样本t检验分析数据.结果 Western blot及流式细胞检测结果显示EGFR在MDA-MB-231-BR细胞株中表达率为88.60％,呈高表达.流式细胞检测结果显示,10μmol/L浓度GE11多肽与MDA-MB-231-BR细胞结合率为38.4％,明显高于相同浓度对照肽的结合率(0.6％;t=16.941,P<0.01);细胞荧光染色结果显示GE11多肽与细胞共温育后可检测出更强的荧光信号,且结合具有浓度及温度依赖性.活体实验结果显示GE11多肽在肿瘤部位有较强的信号,其他组织信号较弱.结论 GE11多肽与EGFR阳性的乳腺癌脑转移瘤具有特异性靶向结合特性.
作者：李琳；聂芳；杨健；薛倩；张建琼；滕皋军
来源：中华核医学与分子影像杂志 2018 年 38卷 8期
