目的 自动化标记177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T,评价其生物分布、药代动力学特征及对人前列腺癌LNCaP Clone FGC细胞的亲和性及靶向性.方法 采用iQS-TS全自动模块标记177Lu-PSMA-I&T,测定其标记产率、放化纯及稳定性;评价其对LNCaP Clone FGC细胞的亲和性和靶向特异性;观察177Lu-PSMA-I&T在正常ICR小鼠体内的生物分布;建立人前列腺癌LNCaP Clone FGC荷瘤裸鼠模型,并于不同时间点行U-SPECT/CT显像.采用两独立样本t检验分析数据.结果 177Lu-PSMA-I&T标记产率为(91.5±4.9)％,放化纯＞99％,体内外稳定性好.177 Lu-PSMA-I&T与LNCaPClone FGC细胞结合的半抑制浓度为(26.74±3.53) nmol/L;LNCaP Clone FGC细胞对177 Lu-PSMA-I&T的特异性摄取随时间延长不断增加,加入阻断剂后不同时间点的摄取值均降低(t值:4.301～27.483,均P＜0.05).正常ICR小鼠体内生物分布表明,177Lu-PSMA-I&T在血液清除迅速,主要经肾脏排泄.荷瘤裸鼠U-SPECT/CT显像示177 Lu-PSMA-I&T在肿瘤放射性浓聚高,滞留时间长.结论 iQS-TS自动化模块制备177Lu-PSMA-I&T高效简便;产物具有良好的生物学性能,对前列腺癌细胞亲和性高,是理想的靶向PSMA的前列腺癌治疗药物.

作者：张露露；邱樊；张朋俊；徐志宏；卜婷；臧士明；艾书跃；王峰

来源：中华核医学与分子影像杂志 2019 年 39卷 11期