目的:评价
68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-丝氨酸-天冬酰胺-苏氨酸-精氨酸-缬氨酸-丙氨酸-脯氨酸(SNTRVAP,简称VAP)分子探针在体内外靶向葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的特异性以及用于GRP78阳性肿瘤microPET/CT诊断的可行性。
方法:将多肽VAP与双功能螯合剂DOTA偶联后进行
68Ga标记,制备
68Ga-DOTA-VAP分子探针。用蛋白免疫印迹法验证人脑胶质瘤细胞株U87MG、人胰腺癌细胞株BxPC-3、人胚胎肾细胞株293T细胞中GRP78表达情况,并用阻断实验验证
68Ga-DOTA-VAP与上述细胞的特异性结合。建立U87MG与BxPC-3荷瘤裸鼠模型,检测
68Ga-DOTA-VAP在体内的生物学分布;用microPET/CT评价
68Ga-DOTA-VAP在U87MG与BxPC-3荷瘤裸鼠模型的显像效果。采用两独立样本
t检验、单因素方差分析和Dunnett
t检验分析数据。
结果:68Ga-DOTA-VAP制备简便,标记率、放化纯均大于98
作者:孟唤男;赵海涛;黄钢;刘建军
来源:中华核医学与分子影像杂志 2022 年 42卷 8期