目的:探讨溴敌隆经口灌胃染毒后，家兔体内溴敌隆血药浓度变化及代谢特点，以期为溴敌隆体内代谢研究提供参考。方法:将普通级雄性日本大耳兔随机分为试剂对照组（无水乙醇1 g/kg）、高剂量组（溴敌隆0.3 mg/kg）和低剂量组（溴敌隆0.05 mg/kg），每组6只。分别于经口灌胃染毒后1、2、4、8、12、16、24、36、48、72、168、336、504 h从家兔耳中央动脉采血，样品1 h内离心，测定凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）及血浆中溴敌隆浓度，借助DAS 3.0.2软件对染毒时间、血药浓度等代谢动力学数据进行分析。结果:各组家兔染毒前后体重变化差异无统计学意义（
P>0.05）。高、低剂量组家兔PT、APTT均出现明显异常，但PT出现异常早于APTT。高、低剂量组家兔均在染毒后12 h血浆中溴敌隆浓度达峰值，高剂量组溴敌隆半吸收期（
t1/2ka）为4.34 h，清除半衰期（
t1/2）为81.52 h；低剂量组
t1/2Ka为6.90 h，
t1/2为56.38 h。家兔经口染毒溴敌隆房室模型呈三室模型分布。
结论:溴敌隆口服吸收迅速，但代谢缓慢，溴敌隆经口染毒在体内变化符合三室模型。
作者：蒋绍锋；张驭涛；孙健；张晶；张宏顺
来源：中华劳动卫生职业病杂志 2020 年 38卷 6期
