胰升糖素样肽1(GLP-1)可通过多个途径参与机体血糖稳态调节、改善胰岛功能、延缓甚至逆转2型糖尿病病程的进展.但内源性GLP-1在分泌释放入血后快速被二肽基肽酶4(DPP-4)裂解而失去活性.DPP-4抑制剂可选择性抑制DPP-4的酶活性,阻止GLP-1裂解失活,提高活性GLP-1的血浆水平,增强其生理作用,降低2型糖尿病患者的HbA1.、空腹血糖和餐后血糖水平.DPP-4抑制剂作为一类新型口服降糖药物,在2型糖尿病治疗中对血糖控制的有效性、良好的安全性和耐受性已经在大量的临床试验和实际应用中得到了证实.
作者：张儒雅；陆菊明
来源：中华内分泌代谢杂志 2011 年 27卷 1期
