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目的 研究川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的稳定性差异.方法 HPLC法测定川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯、去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的量,获得其体外生物转化降解动力学参数.结果 川木香煨制前后,木香烃内酯、去氢木香内酯在pH 7.4中性溶液和pH 9.0碱性溶液中以及肝匀浆液、血浆和尿液中稳定;去氢木香内酯在人工胃液、人工肠液以及不含胃蛋白酶的人工胃液中趋于稳定;木香烃内酯在人工肠液中稳定,但其浓度在人工胃液、不含胃蛋白酶的人工胃液均随着时间的延长而降低.结论 川木香煨制前后其主要药效成分木香烃内酯在人工胃液中的降解速率常数和半衰期均存在显著性差异,煨制后木香烃内酯更容易受到胃酸的破坏.

作者:李奇娟;高飞;王战国;谢余;周桢又;胡慧玲

来源:中成药 2018 年 40卷 12期

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作者:
李奇娟;高飞;王战国;谢余;周桢又;胡慧玲
来源:
中成药 2018 年 40卷 12期
标签:
川木香 煨制 稳定性 木香烃内酯 去氢木香内酯
目的 研究川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的稳定性差异.方法 HPLC法测定川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯、去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的量,获得其体外生物转化降解动力学参数.结果 川木香煨制前后,木香烃内酯、去氢木香内酯在pH 7.4中性溶液和pH 9.0碱性溶液中以及肝匀浆液、血浆和尿液中稳定;去氢木香内酯在人工胃液、人工肠液以及不含胃蛋白酶的人工胃液中趋于稳定;木香烃内酯在人工肠液中稳定,但其浓度在人工胃液、不含胃蛋白酶的人工胃液均随着时间的延长而降低.结论 川木香煨制前后其主要药效成分木香烃内酯在人工胃液中的降解速率常数和半衰期均存在显著性差异,煨制后木香烃内酯更容易受到胃酸的破坏.