目的 制备根皮素前体脂质体,并考察其体内药动学.方法 载体沉积法制备根皮素前体脂质体.以磷脂与胆固醇比例、脂(磷脂+胆固醇)药比、载(乳糖)脂比为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定体外释药、稳定性,进行晶型分析.12 只大鼠随机分为 2 组,分别灌胃给予根皮素及其前体脂质体的PBS缓冲液(40 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方为根皮素用量 20 mg,磷脂与胆固醇比例 4.8 ∶ 1,脂药比 16.5 ∶ 1,载脂比 4.2 ∶ 1.所得前体脂质体呈球形或椭圆形,平均包封率为 83.06
作者:禹瑞;杨璞;崔晓鸽;陈四清
来源:中成药 2023 年 45卷 10期