目的 构建吲哚菁绿与紫杉醇共传输的纳米胶束载药体系并评价载体的生物安全性.方法 合成三嵌段的聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-g-PEI),利用胶束自组装形成的聚己内酯疏水内核装载紫杉醇药物;同时,利用胶束表面正电荷,完成吲哚菁绿的表面吸附,从而制备吲哚菁绿/紫杉醇共载胶束.通过细胞毒性检测、药物体外释放、近红外热成像等体内外实验检测,检验共载胶束的可行性;利用小鼠血生化、血常规实验评价聚合物载体的生物安全性.结果 通过共载胶束理化性质表征证实该药物载体能够同时负载吲哚菁绿与紫杉醇,载药量与包封率最好的为单甲氧基聚乙二醇(MPEG)2 000-PCL6000-PEI2000组,包封率达到(87.2±4.4)%,载药量为(9.5±3.5)wf%;同时,热成像检测证实共传输体系具有良好的肿瘤靶向,能够实现药物的靶向递送;聚合物胶束的生物相容性良好,小鼠血生化/血常规检测结果显示胶束无明显系统毒性.结论 三嵌段的聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺阳离子胶束能够实现光敏剂与化疗药物的共同装载,并实现药物缓释靶向递送.
作者:何治芬;赵文光;于静;李星熠;师帅
来源:中国医药 2016 年 11卷 9期