观察内皮素受体拮抗剂CPU0213能否阻断异丙肾上腺素 (isoprenaline , ISO) 所致大鼠心肌细胞搏动加速及凋亡.分离大鼠心肌细胞.给ISO(10-7M)的同时给CPU 0213(10-7、10-6、10-5M),并以普萘洛尔(10-6M)作为阳性药对照,观察各组心肌细胞的搏动次数.采用吖啶橙/碘化丙啶(AO/PI)染色法检测成年大鼠心肌细胞凋亡率的变化.普萘洛尔明显抑制ISO效应(P<0.001).内皮素受体拮抗剂CPU 0213明显抑制ISO所致的心肌细胞搏动和细胞凋亡,且呈浓度依赖性.大剂量CPU0213对ISO生物效应的阻断作用(P<0.001)与普萘洛尔相仿.内皮素受体拮抗剂CPU 0213阻断ISO所致的心肌细胞搏动加速和增加细胞凋亡率等生物学效应,提示内皮素介导β-受体效应.
作者:张媛;纳涛;黄志江;戴德哉;饶瑜兰;吉民;戴茵
来源:中国药事 2007 年 21卷 11期