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目的探索环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素对5-脂氧合酶的影响及建立相应的药效学方法。方法采用反相高效液相色谱法检测5-脂氧合酶产物——白三烯B4和5-羟花生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果环孢素A可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC50值分别为38.0和0.96μg/mL。雷公藤内酯醇(T0)可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC50值分别为2.3×10-6和1.14×10-6μg/mL。红霉素无剂量依赖性。结论雷公藤的抗炎作用与抑制5-脂氧合酶活性有关,环孢素A的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,红霉素对5-脂氧合酶活性无影响。

作者:孙联文;郑家润;陈沄;李新宇

来源:中华皮肤科杂志 2001 年 34卷 2期

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作者:
孙联文;郑家润;陈沄;李新宇
来源:
中华皮肤科杂志 2001 年 34卷 2期
标签:
花生四烯酸 5-脂氧合酶 白三烯B4 羟基花生四烯酸类 环孢素 雷公藤内酯 红霉素
目的探索环孢素A、雷公藤内酯醇及红霉素对5-脂氧合酶的影响及建立相应的药效学方法。方法采用反相高效液相色谱法检测5-脂氧合酶产物——白三烯B4和5-羟花生四烯酸量的变化来反映该酶活性的改变。结果环孢素A可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC50值分别为38.0和0.96μg/mL。雷公藤内酯醇(T0)可抑制白三烯B4和5-羟花生四烯酸的生成,呈剂量依赖性,IC50值分别为2.3×10-6和1.14×10-6μg/mL。红霉素无剂量依赖性。结论雷公藤的抗炎作用与抑制5-脂氧合酶活性有关,环孢素A的抑制浓度超出了其药理浓度,无实际意义,红霉素对5-脂氧合酶活性无影响。