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目的研究健康受试者单剂和连续口服胺碘酮后原形药物和活性代谢物去乙基胺碘酮的药代动力学特点及相互关系.方法 36例健康男性受试者分两组.单剂量组20例,服药800 mg/次;多剂量组16例,服药600~800 mg/d,连续服药至停药标准.采用反相HPLC方法同时测定受试者胺碘酮和去乙基胺碘酮血药浓度,并计算药代动力学参数.主要药代动力学参数比较采用方差分析.结果 (1)单剂量组:胺碘酮和去乙基胺碘酮的达峰时间(Tmax)分别为(5.2±1.5)h和(8.6±3.2)h,峰浓度(Cmax)分别为(0.764±0.383) mg/L和(0.126±0.071) mg/L,0至48 h取样的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(10.593±4.977)mg*h*L-1和(3.936±1.288)mg*h*L-1 ;(2)多剂量组:胺碘酮和去乙基胺碘酮间Tmax 和末端消除速率常数(Ke)差异无显著性(P>0.05);其余药代动力学参数Cmax 、Tmax 、AUC0-48等两者之间差异有显著性 (P<0.01).口服两种负荷剂量后,代谢物的各药代动力学参数两组间差异无显著性.结论无论是单剂或短期连续口服胺碘酮,其原形药物、去乙基胺碘酮均存在滞后作用,临床给药时应考虑原形药物及其代谢物累积药效的影响.

作者:李一石;黄一玲;汪芳;黄洁;华潞;田蕾;宋珍;王莉;蒋文;龚培;苏绮;王蓓;黄岩;刘晗;边文彦;张阴凤;姚康宝;陶萍

来源:中华心血管病杂志 2003 年 31卷 01期

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李一石;黄一玲;汪芳;黄洁;华潞;田蕾;宋珍;王莉;蒋文;龚培;苏绮;王蓓;黄岩;刘晗;边文彦;张阴凤;姚康宝;陶萍
来源:
中华心血管病杂志 2003 年 31卷 01期
标签:
胺碘酮 去乙基胺碘酮 药代动力学
目的研究健康受试者单剂和连续口服胺碘酮后原形药物和活性代谢物去乙基胺碘酮的药代动力学特点及相互关系.方法 36例健康男性受试者分两组.单剂量组20例,服药800 mg/次;多剂量组16例,服药600~800 mg/d,连续服药至停药标准.采用反相HPLC方法同时测定受试者胺碘酮和去乙基胺碘酮血药浓度,并计算药代动力学参数.主要药代动力学参数比较采用方差分析.结果 (1)单剂量组:胺碘酮和去乙基胺碘酮的达峰时间(Tmax)分别为(5.2±1.5)h和(8.6±3.2)h,峰浓度(Cmax)分别为(0.764±0.383) mg/L和(0.126±0.071) mg/L,0至48 h取样的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(10.593±4.977)mg*h*L-1和(3.936±1.288)mg*h*L-1 ;(2)多剂量组:胺碘酮和去乙基胺碘酮间Tmax 和末端消除速率常数(Ke)差异无显著性(P>0.05);其余药代动力学参数Cmax 、Tmax 、AUC0-48等两者之间差异有显著性 (P<0.01).口服两种负荷剂量后,代谢物的各药代动力学参数两组间差异无显著性.结论无论是单剂或短期连续口服胺碘酮,其原形药物、去乙基胺碘酮均存在滞后作用,临床给药时应考虑原形药物及其代谢物累积药效的影响.