聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂是治疗具有同源重组缺陷(HRD)肿瘤的靶向药物,其利用合成致死原理,针对特定的DNA修复途径,诱导BRCA1/2突变的肿瘤合成杀伤.目前,4种PARP抑制剂(奥拉帕利、卢卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利)已获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于卵巢癌、转移性乳腺癌、晚期前列腺癌和胰腺癌的治疗,尤其在BRCA1/2突变的患者获益中最多.本文综述了目前临床已知的PARP抑制剂的作用机制、应用现状、安全性及耐药性,并对其未来发展作一展望.
作者:黄佳炎;尹香花
来源:肿瘤药学 2021 年 11卷 3期