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目的 研究兰索拉唑在健康受试者体内的药动学过程.方法 采用三交叉拉丁方设计,12名健康受试者分别静脉滴注兰索拉唑15、30、60mg(45min滴完),洗脱期为1周.血浆中兰索拉唑的浓度以HPLC-UV法测定,以DAS Ver2.1计算药动学参数.结果 受试者静脉滴注兰索拉唑后体内过程符合二室模型,单次给药15、30、60mg后主要药动学参数:t1/2分别为(1.76±1.43),(1.21±0.4),(1.86±1.29)h,Cmax分别为(0.92±0.33)、(4.04±0.55)μg·Ml-1,AUC0-10h分别为(3.41±2.14)、(6.25±3.55)、(11.65±5.96)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(7.67±6.37)、(9.21±7.13)、(14.68±10.01)μg·h·mL-1,V分别为(5.95±5.18)、(6.32±3.74),(5.26±6.03)L,CL分别为(3.98±4.38)、(4.81±2.18)、(5.43±2.43)L·h-1.结论 中国健康受试者单剂量静脉滴注兰索拉唑后,在15~60mg内的体内过程呈线性药动学特征.兰索拉唑在人体的代谢存在较大的个体差异,变异来源可能与CYP2C19的基因多态性有关,临床宜个体化用药.

作者:张杰;何世英;阳国平;周彦彬;田娟;丁劲松

来源:中南药学 2011 年 09卷 3期

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作者:
张杰;何世英;阳国平;周彦彬;田娟;丁劲松
来源:
中南药学 2011 年 09卷 3期
标签:
兰索拉唑 药动学 高效液相色谱-紫外法 CYP2C19
目的 研究兰索拉唑在健康受试者体内的药动学过程.方法 采用三交叉拉丁方设计,12名健康受试者分别静脉滴注兰索拉唑15、30、60mg(45min滴完),洗脱期为1周.血浆中兰索拉唑的浓度以HPLC-UV法测定,以DAS Ver2.1计算药动学参数.结果 受试者静脉滴注兰索拉唑后体内过程符合二室模型,单次给药15、30、60mg后主要药动学参数:t1/2分别为(1.76±1.43),(1.21±0.4),(1.86±1.29)h,Cmax分别为(0.92±0.33)、(4.04±0.55)μg·Ml-1,AUC0-10h分别为(3.41±2.14)、(6.25±3.55)、(11.65±5.96)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(7.67±6.37)、(9.21±7.13)、(14.68±10.01)μg·h·mL-1,V分别为(5.95±5.18)、(6.32±3.74),(5.26±6.03)L,CL分别为(3.98±4.38)、(4.81±2.18)、(5.43±2.43)L·h-1.结论 中国健康受试者单剂量静脉滴注兰索拉唑后,在15~60mg内的体内过程呈线性药动学特征.兰索拉唑在人体的代谢存在较大的个体差异,变异来源可能与CYP2C19的基因多态性有关,临床宜个体化用药.