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厄洛替尼与吉非替尼作为第一代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物,目前在临床上广泛地应用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗.与传统的标准铂二联化疗方案相比,厄洛替尼与吉非替尼能显著提高NSCLC患者的无进展生存期(PFS),且毒副反应较低.但在临床应用中发现,厄洛替尼与吉非替尼在患者内个体差异较大,在标准给药剂量下,有一部分患者出现治疗无效或效果较差的现象,另一部分患者则出现严重的毒副反应.大量的研究表明,代谢酶及转运体基因多态性是引起TKI类小分子靶向药物药动学差异的重要原因.因此,开展基于代谢酶及转运体基因多态性的个体化给药对厄洛替尼与吉非替尼具有重要的意义.本文综述了代谢酶(CYP3A4、CYP3A5、CYP1A1、CYP1A2、CYP2D6)及转运体(ABCB1、ABCG2)基因多态性对NSCLC患者体内厄洛替尼与吉非替尼的治疗效果及毒副反应的影响,为NSCLC患者个体化治疗奠定基础.

作者:廖德华;符一岚;姚敦武;曹丽芝;李程

来源:中南药学 2020 年 18卷 12期

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作者:
廖德华;符一岚;姚敦武;曹丽芝;李程
来源:
中南药学 2020 年 18卷 12期
标签:
厄洛替尼 吉非替尼 代谢酶 转运体 基因多态性
厄洛替尼与吉非替尼作为第一代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物,目前在临床上广泛地应用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗.与传统的标准铂二联化疗方案相比,厄洛替尼与吉非替尼能显著提高NSCLC患者的无进展生存期(PFS),且毒副反应较低.但在临床应用中发现,厄洛替尼与吉非替尼在患者内个体差异较大,在标准给药剂量下,有一部分患者出现治疗无效或效果较差的现象,另一部分患者则出现严重的毒副反应.大量的研究表明,代谢酶及转运体基因多态性是引起TKI类小分子靶向药物药动学差异的重要原因.因此,开展基于代谢酶及转运体基因多态性的个体化给药对厄洛替尼与吉非替尼具有重要的意义.本文综述了代谢酶(CYP3A4、CYP3A5、CYP1A1、CYP1A2、CYP2D6)及转运体(ABCB1、ABCG2)基因多态性对NSCLC患者体内厄洛替尼与吉非替尼的治疗效果及毒副反应的影响,为NSCLC患者个体化治疗奠定基础.