目的 寻找高效低毒的喹啉类抗肿瘤化合物.方法 以4-甲氧基苯胺为原料,通过环化、硝化、氯代、偶联等反应,设计并合成一系列新型2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物,并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR、ESI-MS进行结构确证.用MTT法评价目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、前列腺癌细胞(PC3)增殖的抑制活性.结果 共合成2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物11个,在5μmol·L-1的浓度下,化合物4b、4f、5a、5c对4种细胞株有一定的抑制作用.结论 建立了一种2-三氟甲基-3-硝基-喹啉-4-胺衍生物的快速合成方法,部分化合物对肿瘤细胞增殖具有一定的抑制活性,为深入探讨该类化合物的抗肿瘤活性提供了实验基础.
作者：张偲偲；余佳；曾晓萍；梁光义；孟雪玲；徐必学
来源：中南药学 2021 年 19卷 10期
