目的 制备雾化吸入的莪术醇柔性脂质体,优化其处方工艺,对其进行表征并测定其对细胞增殖的影响和肺部靶向性.方法 以包封率为主要考察指标,筛选脂质体的制备方法,以微柱离心-气相法测定其包封率,研究药脂比、膜材比、旋蒸温度、水化温度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交实验对处方和工艺进行优化,并进行质量评价.以TGF-β1诱导的A549上皮细胞为模型,通过IncuCyte平台进行细胞抑制率实验.采用雾化吸入的给药方式,测定莪术醇柔性脂质体的体内分布.结果 采用薄膜水化法进行莪术醇柔性脂质体的制备,优化后的制备处方为药脂比1:30,不加胆固醇,平均包封率为83.92％,平均粒径为0.116 μm.体外释放研究表明,莪术醇柔性脂质体相比游离莪术醇具有缓释效果.细胞增殖实验表明莪术醇柔性脂质体对TGF-β1诱导的A549上皮细胞的抑制作用高于游离莪术醇.雾化吸入的莪术醇柔性脂质体具有更好的肺部靶向性.结论 优选处方制备的莪术醇柔性脂质体包封率高、粒径小且均匀,具有良好的肺部靶向性.
作者：陈博；刘一帅；田葳；叶田田；杨瑞；王淑君
来源：中南药学 2023 年 21卷 5期
