目的 研究长柱重楼总皂苷(PCT3)的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性.方法 采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌(HCT-116)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC50).ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试.建立小鼠皮下肝癌(H22)模型,分别ip顺铂2 mg/kg(阳性对照)、生理盐水(阴性对照);ig给予0.5％ CMC-Na(溶剂对照)、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数.结果 与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用(P＜0.05、0.01),IC50分别为7.6、5.9.μg/mL.大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量(LD50)为1.985 5 mg/kg.与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用(P＜0.05),抑制率为26.8％;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长(P＜0.01),抑制率分别达81.4％和37.4％;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用(P＜0.05、0.01).结论 顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进

作者：陈雪梅；杨焕芝；施敏；杨蓉蓉；陈英杰；王跃虎；周轶平

来源：药物评价研究 2017 年 40卷 7期