目的 利用多巴胺碱性条件下自组装成聚合法制备叶酸(FA)靶向的紫杉醇(PTX)纳米粒(NPs),并对其进行表征,探究体外抗宫颈癌效果.方法 采用反溶剂沉淀法联合高压均质制备PTX-PEG2000PCL2000 NPs,将盐酸多巴胺置于碱性条件下,其在NPs的表面氧化自聚合形成聚多巴胺(PDA)薄层,随后将FA对其表面修饰,得到PTX-PDA-FA NPs.利用动态光散射法、透射电镜法考察NPs的粒径及形态,高效液相法测定PTX含量,考察NPs的稳定性、溶血性、体外释放等表征、用MTT法评价NPs对HeLa细胞的细胞毒作用.结果 成功制得PTX-PDA-FANPs,粒径(182.9±3.921)nm,分散指数(PDI)值为0.113±0.026,Zeta电位为-29.2 mV,透射电镜下呈棒状.NPs在5％葡萄糖、血浆中基本稳定:无溶血现象;在体外持续缓慢释放.MTT结果显示,与无FA靶向的NPs比较,PTX-PDA-FA NPs对HeLa细胞表现出更高的抑制率.结论 利用PDA法表面功能化是一种更加安全快捷的制备靶向NPs的方法,能够更好的实现增效减毒,是非常有潜力的纳米给药系统.
作者：张梦营；王一安；敖惠；王向涛；韩美华
来源：药物评价研究 2020 年 43卷 1期
