和厚朴酚及厚朴酚是疏水性烯丙基联苯酚类结构的同分异构体,均有抗肺癌药理作用.和厚朴酚能抑制肺癌A549细胞、H1299细胞和Lewis细胞移植瘤在小鼠体内的生长和转移,而厚朴酚能预防乌拉坦诱导小鼠发生肺癌和抑制A549细胞移植瘤在小鼠体内生长.和厚朴酚及厚朴酚在体外能浓度相关地抑制人小细胞肺癌N446细胞、H446细胞,非小细胞肺癌中的肺腺癌A549、H1299、H441、H1975、Calu3、A2、PC、SPC-A-1、95D细胞,大细胞肺癌H460细胞,人肺鳞癌H226、H520、CH27细胞以及小鼠肺癌Lewis细胞增殖,并诱导其凋亡和坏死.和厚朴酚及厚朴酚抑制肺癌的主要机制是:(1)抑制Ⅰ型去乙酰化酶的表达和酶活性,上调死亡受体-5(DR5)的表达,激活肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(TRAIL)信号通路;(2)激活与半胱天冬酶无关的凋亡通路;(3)阻滞癌细胞中的微管聚合,破坏微管结构;(4)阻滞蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路,诱导癌细胞自噬;(5)阻滞磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT信号通路而抑制癌细胞转移.
作者：张明发；沈雅琴
来源：药物评价研究 2022 年 45卷 6期
