目的:制备秦皮甲素磷脂复合物,并对基本理化性质和药动学进行研究.方法:溶剂挥发法制备秦皮甲素磷脂复合物.以复合物的复合率为评价指标,采用正交设计优化秦皮甲素磷脂复合物的制备工艺.对秦皮甲素磷脂复合物存在状态,作用机理及口服吸收生物利用度进行研究.结果:按照优化后最佳处方工艺,秦皮甲素与磷脂酰胆碱的复合率为99.8％.X-粉末衍射技术结果显示秦皮甲素以无定型状态存在于磷脂复合物中,1 H-NMR表明,秦皮甲素芳香环与磷脂酰胆碱之间存在电荷传递,形成氢键产生了作用力.药动学结果显示,秦皮甲素磷脂复合物的Cmax、t1/2 、AUC0～t及AUC0～∞与原料药相比都有显著性提高,磷脂复合物的AUC0～t是原料药的1.7倍.结论:秦皮甲素磷脂复合物可显著促进药物吸收,提高其口服吸收生物利用度.
作者：尚曙玉；张铁山；郝海军；信建豪；刘宽浩；张斌
来源：中药材 2019 年 42卷 7期
