戈那瑞林-临床诊疗知识库

戈那瑞林

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临床文献

撰稿：

药品库编写组

审稿：

范光升（北京协和医院）

1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素(GnRH)。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后，通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录，促进促性腺激素的生物合成及释放，据此可探测垂体促性腺激素储备功能。正常人注射本药后，LH的升高明显高于FSH，青春期前女性FSH反应高于LH。GnRH不足者注射本药后可出现延迟反应，有时需静脉滴注给药数日后才有反应。如模拟生理状况时下丘脑分泌GnRH的分泌节律(脉冲式释放GnRH)，采用小剂量脉冲式给药，可治疗下丘脑疾病所致的青春期发育延缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药，则在短期兴奋垂体促性腺激素，继而抑制垂体-性腺功能。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进腺垂体分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中GnRH受体数目减少(由于受体的吞噬、分解增多)，阻止垂体的LH分泌，在男性可阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果，对女性则阻断雌激素的合成与分泌，而达到相当于切除卵巢的效果，故可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。 2. 药动学本药静脉注射后3分钟达血药峰浓度，组织分布于肝、肾、生殖系统及脑等部位，在血浆中较快代谢为无活性的代谢物，消除半衰期约为6分钟，经肾迅速代谢后排泄。

戈那瑞林

【标准名称】：

戈那瑞林

【英文名称】：

Gonadorelin

【别名】：

促黄体激素释放因子、促黄体生成素释放激素、促黄体释放激素、促性激素释放素、促性腺激素释放激素、高那瑞林、克睾愈、奇多克、Cryptocur、Crytocur、Furtiral、Gonaclorelin、Gonadorelinum、Gonadotropin Releasing Hormone、Grytocur、HRF、LHRH、Luteinizing hormone releasig factor、Luteinizing Releasing Hormone、Lutrelef、Pulstim

【分类】：

妇产科用药

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