纳洛酮-临床诊疗知识库

纳洛酮

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

吴升华（南京医科大学第一附属医院）

1.药效学本品可用于以下情况。 ①阿片类药物中毒的治疗：纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂，对中枢神经系统三种阿片受体亚型均能拮抗，阻断外源性阿片样物质与阿片受体结合，是治疗阿片类药物中毒的特效药物。②镇静催眠药中毒的治疗：镇静催眠药中毒导致体内内源性阿片样物质释放增加，本品可阻断内源性阿片样物质（如β-内啡肽）增多产生的效应而起治疗作用。 ③急性酒精中毒的治疗：本品既可阻断乙醇所激活的内源性阿片肽系统的作用，改善酒精中毒症状，又可对抗酒精引起的多巴胺释放效应，阻止酒精正性强化作用的产生。 ④阿片类及其他麻醉性镇痛剂药物依赖的诊断：阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者，注射本品时立即出现戒断症状。 2.药动学本品口服吸收好，但经肝脏代谢迅速失效；皮下、肌内、静脉注射和气管内给药均可采用。给药后吸收迅速，静脉和气管内给药1～3分钟产生效应，肌内注射或皮下注射5～10分钟见效。血浆半衰期90分钟，持效45～90分钟，常需重复给药。本品主要代谢途径是在肝脏，然后经尿排出，静脉注射后48～72小时约65%从尿中排出，分布相半衰期为4.7分钟，清除相半衰期平均65分钟。

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