阿司匹林-临床诊疗知识库

阿司匹林

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学 ① 本品为非甾体类抗炎药。 ② 镇痛作用。主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质的合成，属于外周性镇痛药，但不能排除中枢镇痛的可能性。 ③ 抗炎作用。确切的机制尚不清楚。 ④ 解热作用。可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加，从而起到解热的作用。 ⑤ 抗风湿作用。 ⑥ 抑制血小板聚集的作用。通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成，从而起作用。 2.药动学口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，但大部分在小肠上部吸收。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。本品的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。t₁_/2为15～20分钟；水杨酸盐的t_1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时，大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5～18小时。在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。本品90%以结合型，10%以游离型从肾脏排出。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间差别大。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

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