萘丁美酮-临床诊疗知识库

萘丁美酮

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撰稿：

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学 ①本品为非酸性非甾体类抗炎药。 ②具有抗炎、镇痛和解热作用。作用机制：本品的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素的合成。在体外还可抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移，并抑制炎症渗出物中某些水解酶的活性。 ③对胃黏膜影响小，胃肠黏膜糜烂和微量出血的发生率低。本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响，同时对胃黏膜生理性环氧酶-1的抑制作用较小。 ④对出血和凝血无影响。 2.药动学口服后，4～6小时血药浓度达峰值。与食物或牛奶同时服可增加吸收率，使6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）的血浆浓度峰值增加1/3。每日1次用药大约在3～6天达到稳态。6-MNA与血浆蛋白结合率可达99%。6-MNA在体内分布广泛，主要分布在肝脏、肺、心和肠道；易于扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中；可进入乳汁和胎盘。6-MNA的清除半衰期在年轻人为23小时，在老年人为30小时。6-MNA的稳态血浆浓度不受肾功能不全的影响，但严重肾功能受损时，其清除t_1/₂延长。老年人达到的血浆浓度高于年轻人，但每日1次给药不会引起药物蓄积。6-MNA经肝转化为非活性产物，80%随尿排出，10%随粪便排出。

萘丁美酮