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撰稿:
药品库编写组
审稿:
倪青 (中国中医研究院广安门医院)
1. 药效学 ①本品是第一个合成的昔布类药物,属非甾体类抗炎药。 ②具抗炎、镇痛、解热的作用。机制为通过抑制COX-2而阻止前列腺素的产生,减少局部组织的水肿和疼痛。 ③在治疗剂量时抑制COX-1的程度弱,不干扰组织中与COX-1相关的生理过程,尤其是胃肠壁中COX-1,因此其全胃肠严重不良反应比非选择性NSAIDs低,故本品又称为选择性COX-2抑制药。 ④国外临床试验提示,本品可以延缓35%家族性腺瘤性息肉的恶变过程。 2.药动学 空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物,尤其是高脂食物,可以延迟其吸收。与镁或铝同服可减少本品的吸收。半衰期为11小时。主要通过肝药酶CYP2C9代谢,主要代谢物不具活性,随尿和粪便排出。只有少于3%的原形由尿、粪排出。在治疗剂量时,血浆蛋白结合率为97%,主要是白蛋白。可以通过血-脑屏障。
1. 药效学 ①本品是第一个合成的昔布类药物,属非甾体类抗炎药。 ②具抗炎、镇痛、解热的作用。机制为通过抑制COX-2而阻止前列腺素的产生,减少局部组织的水肿和疼痛。 ③在治疗剂量时抑制COX-1的程度弱,不干扰组织中与COX-1相关的生理过程,尤其是胃肠壁中COX-1,因此其全胃肠严重不良反应比非选择性NSAIDs低,故本品又称为选择性COX-2抑制药。 ④国外临床试验提示,本品可以延缓35%家族性腺瘤性息肉的恶变过程。 2.药动学 空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物,尤其是高脂食物,可以延迟其吸收。与镁或铝同服可减少本品的吸收。半衰期为11小时。主要通过肝药酶CYP2C9代谢,主要代谢物不具活性,随尿和粪便排出。只有少于3%的原形由尿、粪排出。在治疗剂量时,血浆蛋白结合率为97%,主要是白蛋白。可以通过血-脑屏障。
【标准名称】:
塞来昔布
【英文名称】:
Celecoxib
【别名】:
塞来考昔;西乐葆;CELEBREX。
【分类】:
解热、镇痛、抗炎与抗风湿药以及抗痛风药
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药品库编写组

审稿

倪青

中国中医研究院广安门医院

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