氯喹与羟氯喹-临床诊疗知识库

氯喹与羟氯喹

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撰稿：

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学 ①免疫调节作用。体内细胞对抗原的加工需要酸性环境，而氯喹和羟氯喹呈弱碱性，进入溶酶体等细胞器后使之pH值升高，干扰酶的活性，从而阻止抗原的加工，使组织相容抗原的结合不易被自身抗原所替代，阻断自身抗体的生成。与DNA交联，防止DNA与抗DNA抗体结合。氯喹能持续不断地消耗细胞表面的受体，使细胞表面的膜受体减少约一半，使细胞对有丝分裂原刺激的反应下降。 ②抗炎作用。胞质pH的升高可稳定溶酶体膜，抑制包括磷脂酶A₂在内的许多酶的活性，减少前列腺素、白三烯的生成。氯喹在体外还能抑制血管的新生而发挥抗炎作用。 ③局部应用氯喹能减轻紫外线引起的皮肤损害。 ④降血脂和抗血小板聚集作用。 2.药动学氯喹口服吸收迅速且完全，服药后1～2小时达到血药浓度峰值。约55%与血浆蛋白结合。血药浓度维持较久，t_1/2_α 约为2.5～10天，t_1/2_β约为20～60天。大部分在肝脏代谢为具有活性的去乙基氯喹。部分代谢物及小部分（10%～50%)原形经肾排泄。约10%随粪便排泄。可通过胎盘屏障，并在乳汁中有少量分泌。羟氯喹和氯喹的药动学相似，但半衰期较短。口服药物生物利用度约为74%。给药后2～4.5小时达血药浓度峰值。50%与血浆蛋白结合。t_1/2_α约为3天，t_1/2_β约为18～32天。主要在肝脏代谢，部分分泌入胆汁，40%经肾脏排泄，20%经粪便排泄，3%经皮肤排泄。可通过胎盘屏障，少量进入乳汁中。它的疗效是氯喹的2／3，但毒性作用是氯喹的1/2。

氯喹与羟氯喹