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撰稿:
药品库编写组
审稿:
倪青 (中国中医研究院广安门医院)
1. 药效学 ① 本品为6-巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤起作用。 ② 免疫抑制作用的机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。免疫活性细胞在抗原刺激 后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。 ③ 本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。 2. 药动学 口服吸收良好,血浆放射性达峰时间为1~2 小时,t1/2为4~6小时。静脉 注射本品后,其平均血浆t1/2为6~28分钟,6-巯嘌呤的平均血浆t1/2为38~114分钟。本品主要以6-硫脲酸从尿液排泄,在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量以原形经尿排泄。
1. 药效学 ① 本品为6-巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤起作用。 ② 免疫抑制作用的机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。免疫活性细胞在抗原刺激 后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。 ③ 本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。 2. 药动学 口服吸收良好,血浆放射性达峰时间为1~2 小时,t1/2为4~6小时。静脉 注射本品后,其平均血浆t1/2为6~28分钟,6-巯嘌呤的平均血浆t1/2为38~114分钟。本品主要以6-硫脲酸从尿液排泄,在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量以原形经尿排泄。
【标准名称】:
硫唑嘌呤
【英文名称】:
Azathioprine
【别名】:
依木兰;咪唑巯嘌呤;氮杂硫代嘌呤;义美仁;IMURAN ,IMUREL,IMUREK, AZP。
【分类】:
解热、镇痛、抗炎与抗风湿药以及抗痛风药
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药品库编写组

审稿

倪青

中国中医研究院广安门医院

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