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环孢素
环孢素

药品概述

药品说明书

撰稿：
药品库编写组
审稿：
倪青 （中国中医研究院广安门医院）
1. 药效学 ① 本品是含有11个氨基酸的环状多肽，是一种强力的免疫抑制剂。 ② 能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠及肺移植的存活期，抑制细胞介导的排斥反 应。 ③ 能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2的产生和释放，阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在Go或G1期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。 ④ 能特异和可逆地作用于淋巴细胞。 ⑤不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。 ⑥与其他细胞抑制药比较，应用本品的患者，其感染发生率较低。 2. 药动学 受食物和昼夜节律的影响较小，故不再需要考虑进餐的时间。与环孢素胶囊 给药后1～6小时血药浓度达峰相比，本品吸收更迅速，平均达峰时间提前1小时，平均血药峰浓度提高59%，生物利用度平均提高29%。在血浆中，约90%与蛋白质（主要为脂蛋白）结合。主要经胆汁消除，只有6%口服给药经尿排泄，尿中排泄的原形药物只有0.1%。终末半衰期为6.3小时，严重肝病患者可延长至20.4小时。
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1. 药效学 ① 本品是含有11个氨基酸的环状多肽，是一种强力的免疫抑制剂。 ② 能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠及肺移植的存活期，抑制细胞介导的排斥反 应。 ③ 能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2的产生和释放，阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在Go或G1期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。 ④ 能特异和可逆地作用于淋巴细胞。 ⑤不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。 ⑥与其他细胞抑制药比较，应用本品的患者，其感染发生率较低。 2. 药动学 受食物和昼夜节律的影响较小，故不再需要考虑进餐的时间。与环孢素胶囊 给药后1～6小时血药浓度达峰相比，本品吸收更迅速，平均达峰时间提前1小时，平均血药峰浓度提高59%，生物利用度平均提高29%。在血浆中，约90%与蛋白质（主要为脂蛋白）结合。主要经胆汁消除，只有6%口服给药经尿排泄，尿中排泄的原形药物只有0.1%。终末半衰期为6.3小时，严重肝病患者可延长至20.4小时。
【标准名称】：
环孢素
【英文名称】：
Ciclosporin
【别名】：
环孢霉素A；环孢多肽A；环孢灵；山地明；新山地明；赛斯平；金格福；田可；Cyclosporin A；cyclosporin SANDIMMUNE , CsA , Sandimmun Neoral, Cyspin。
【分类】：
解热、镇痛、抗炎与抗风湿药以及抗痛风药
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药品库编写组

审稿

倪青

中国中医研究院广安门医院

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