吗替麦考酚酯-临床诊疗知识库

吗替麦考酚酯

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撰稿：

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1. 药效学 ① 本品是活性成分霉酚酸( MPA)的前体。 ② MPA是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。 ③ MPA可抑制淋巴细胞产生抗体。 ④ MPA可抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化和细胞与内皮细胞黏附相关，因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。 ⑤ 本品不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白细胞介素-1和白细胞介素-2的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。 2.药动学口服吸收迅速、完全，迅速并完全代谢为活性代谢产物霉酚酸( MPA)，MPA代谢为酚化葡糖醛麦考酚酸(MPAG)的形式，后者无药理活性。在体内，MPAG通过肝肠循环被转化成MPA。食物对吸收的程度无影响，但食物使MPA的C_max降低40%。97%的MPA与血浆白蛋白结合。MPA的半衰期和血浆清除率的平均值在口服给药分别为(17.9±6.5) 小时和(193士48) ml/min，在静脉给药分别为（16.6±5.8）小时和(177±31) ml/min。本品只有少量以MPA形式从尿液中排出(不足剂量的1%)，大多数（约87%）以MPAG的形式从尿液中排出。MPA和MPAG通常不能通过血液透析清除。

吗替麦考酚酯