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盐酸曲唑酮

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

谭利文（中南大学湘雅二医院）

1.药效学能抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT₁受体，也能拮抗中枢α₁受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取。与其他抗抑郁药不同，它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，而通过拮抗突触前膜α₂受体增加去甲肾上腺素的释放。此外，还能拮抗突触后5-HT2A受体，其代谢产物具有激动5-HT₁A、5-HT₁B、5-HT₁c及5-HT₁D等受体的作用。本品有明显的镇静作用，但抗胆碱作用不显著。 2.药动学口服易吸收，食物可影响吸收，空腹时达峰时间为1小时（进食后为2小时）。蛋白结合率89%～95%，少量可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4代谢，代谢途径为羟基化和N-氧化，生成具有活性的M-氯苯哌嗪。几乎全部以代谢物的形式从尿（主要）和粪便排出体外。消除呈双相，终末消除半衰期(t_l_／2β)为5～9小时（活性代谢产物为4～14小时）。

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1.药效学能抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT₁受体，也能拮抗中枢α₁受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取。与其他抗抑郁药不同，它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，而通过拮抗突触前膜α₂受体增加去甲肾上腺素的释放。此外，还能拮抗突触后5-HT2A受体，其代谢产物具有激动5-HT₁A、5-HT₁B、5-HT₁c及5-HT₁D等受体的作用。本品有明显的镇静作用，但抗胆碱作用不显著。 2.药动学口服易吸收，食物可影响吸收，空腹时达峰时间为1小时（进食后为2小时）。蛋白结合率89%～95%，少量可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4代谢，代谢途径为羟基化和N-氧化，生成具有活性的M-氯苯哌嗪。几乎全部以代谢物的形式从尿（主要）和粪便排出体外。消除呈双相，终末消除半衰期(t_l_／2β)为5～9小时（活性代谢产物为4～14小时）。

【标准名称】：

盐酸曲唑酮

【英文名称】：

Trazodone Hydrochloride

【分类】：

精神药物

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