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甲磺酸瑞波西汀

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

谭利文（中南大学湘雅二医院）

1.药效学本品为选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药，选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。对5一羟色胺的再摄取抑制作用微弱，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和力。 2.药动学口服吸收良好，达峰时间为2小时，绝对生物利用度为94%;若同时进食，会使达峰时间延迟2～3小时，但生物利用度不受影响。血浆蛋白结合率约97%;动物实验证实其能通过胎盘，可进入乳汁。体外试验表明其经CYP3A4代谢，先氧化然后结合反应。口服后大部分(76%)随尿液排出，半衰期约13小时，肾功能不全患者的血浆清除率会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

甲磺酸瑞波西汀

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1.药效学本品为选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药，选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。对5一羟色胺的再摄取抑制作用微弱，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和力。 2.药动学口服吸收良好，达峰时间为2小时，绝对生物利用度为94%;若同时进食，会使达峰时间延迟2～3小时，但生物利用度不受影响。血浆蛋白结合率约97%;动物实验证实其能通过胎盘，可进入乳汁。体外试验表明其经CYP3A4代谢，先氧化然后结合反应。口服后大部分(76%)随尿液排出，半衰期约13小时，肾功能不全患者的血浆清除率会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

【标准名称】：

甲磺酸瑞波西汀

【英文名称】：

Reboxetine Mesylate

【分类】：

精神药物

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