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莫西沙星

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学本品系第四代氟喹诺酮类药物。其抗菌作用机制是通过对细菌的拓扑异构酶Ⅱ（DNA旋转酶）和拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用阻断细菌DNA复制。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具有高度抗菌活性。对肠杆菌科细菌亦具有良好的抗菌作用。对脆弱拟杆菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌等有高度抗微生物活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对本品呈现耐药性。 2.药动学口服生物利用度约90%。单次口服400mg后峰浓度（C_max）为（3.1±1.0）mg/L，AUC为（36.1±9.1）mg·h/L。单次静滴400mg后峰浓度（C_max）为(3.9±0.9) mg/L，AUC为（39.3±8.6) mg·h/L。血浆蛋白结合率约为50%。表观分布容积（V_d）为1.7～2.7L/kg。约45%以原形经尿和粪便排出。半衰期（t_1/2_β）为（12±1.3）小时。肝内代谢，不经细胞色素酶P450系统。

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1.药效学本品系第四代氟喹诺酮类药物。其抗菌作用机制是通过对细菌的拓扑异构酶Ⅱ（DNA旋转酶）和拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用阻断细菌DNA复制。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具有高度抗菌活性。对肠杆菌科细菌亦具有良好的抗菌作用。对脆弱拟杆菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌等有高度抗微生物活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对本品呈现耐药性。 2.药动学口服生物利用度约90%。单次口服400mg后峰浓度（C_max）为（3.1±1.0）mg/L，AUC为（36.1±9.1）mg·h/L。单次静滴400mg后峰浓度（C_max）为(3.9±0.9) mg/L，AUC为（39.3±8.6) mg·h/L。血浆蛋白结合率约为50%。表观分布容积（V_d）为1.7～2.7L/kg。约45%以原形经尿和粪便排出。半衰期（t_1/2_β）为（12±1.3）小时。肝内代谢，不经细胞色素酶P450系统。

【标准名称】：

莫西沙星

【英文名称】：

Moxifloxacin

【别名】：

盐酸莫昔沙星；莫昔沙星；拜复乐；AVALOX。

【分类】：

抗感染药物

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