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沙奎那韦

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学本品系HIV-蛋白酶抑制药，与蛋白酶的活性位点结合，抑制无感染活性的病毒颗粒形成。对急、慢性细胞感染的HIV病毒均有效。 2.药动学正常人及HIV患者餐后服用本品硬胶囊600mg每天3次，稳态峰浓度（C_max）分别为90ng/ml、253ng/ml。高脂肪餐后服用，生物利用度明显提高。硬胶囊高脂肪餐后服用的生物利用度为4%。软胶囊的生物利用度较硬胶囊提高3～5倍。正常人及HIV患者餐后服用软胶囊1200mg每天3次，第1周的稳态C_max分别为1420ng/ml、2477ng/ml。吸收后广泛分布到组织，脑脊液中药物浓度极低。表观分布容积（V_d）为700L，血浆蛋白结合率为98%。在肝脏经CYP3A4代谢，主要经粪便排泄。半衰期（t_1/2）为1～2小时，终末消除半衰期为13.2小时。

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1.药效学本品系HIV-蛋白酶抑制药，与蛋白酶的活性位点结合，抑制无感染活性的病毒颗粒形成。对急、慢性细胞感染的HIV病毒均有效。 2.药动学正常人及HIV患者餐后服用本品硬胶囊600mg每天3次，稳态峰浓度（C_max）分别为90ng/ml、253ng/ml。高脂肪餐后服用，生物利用度明显提高。硬胶囊高脂肪餐后服用的生物利用度为4%。软胶囊的生物利用度较硬胶囊提高3～5倍。正常人及HIV患者餐后服用软胶囊1200mg每天3次，第1周的稳态C_max分别为1420ng/ml、2477ng/ml。吸收后广泛分布到组织，脑脊液中药物浓度极低。表观分布容积（V_d）为700L，血浆蛋白结合率为98%。在肝脏经CYP3A4代谢，主要经粪便排泄。半衰期（t_1/2）为1～2小时，终末消除半衰期为13.2小时。

【标准名称】：

沙奎那韦

【英文名称】：

Saquinavir

【分类】：

抗感染药物

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