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洛匹那韦利托那韦

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学本品的主要成分洛匹那韦具有抗病毒活性。洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2 蛋白酶抑制剂。作为复方制剂，利托那韦抑制CYP3A介导的洛匹那韦的代谢，提高血药浓度。洛匹那韦可阻断gag-pol聚蛋白的分裂，生成不具感染性的未成熟的病毒颗粒。 2.药动学口服洛匹那韦400/100mg，达峰时间（t_max）为4小时，稳态峰浓度（C_max）为(9.8±3.7) μg/ml。给药间期的最低血药浓度为（5.5±2.7）μg/ml，洛匹那韦在12小时给药间隔内的AUC平均为（92.6±36.7）μg﹒h/ml。稳态血浆蛋白结合率为98%～99%。在肝脏经CYP3A代谢。从尿中排出的原形物洛匹那韦不到给药剂量的3%，洛匹那韦的表观口服清除率( CL/F)为(5.98±5.75) L/h。

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1.药效学本品的主要成分洛匹那韦具有抗病毒活性。洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2 蛋白酶抑制剂。作为复方制剂，利托那韦抑制CYP3A介导的洛匹那韦的代谢，提高血药浓度。洛匹那韦可阻断gag-pol聚蛋白的分裂，生成不具感染性的未成熟的病毒颗粒。 2.药动学口服洛匹那韦400/100mg，达峰时间（t_max）为4小时，稳态峰浓度（C_max）为(9.8±3.7) μg/ml。给药间期的最低血药浓度为（5.5±2.7）μg/ml，洛匹那韦在12小时给药间隔内的AUC平均为（92.6±36.7）μg﹒h/ml。稳态血浆蛋白结合率为98%～99%。在肝脏经CYP3A代谢。从尿中排出的原形物洛匹那韦不到给药剂量的3%，洛匹那韦的表观口服清除率( CL/F)为(5.98±5.75) L/h。

【标准名称】：

洛匹那韦利托那韦

【英文名称】：

Lopinavir and Ritonavir

【分类】：

抗感染药物

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