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枸橼酸托瑞米芬

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药品库编写组

审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学为选择性雌激素受体调节剂( SERM)，与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖，主要是抗雌激素作用，还可能有其他抗癌机制，对子宫和骨、心血管则有雌激素样作用。 (2)药动学口服4小时（介于2～5小时）达血药峰浓度（C_max）。与血清蛋白结合(＞99.5%)。在肝内代谢，经肝肠循环后经粪便清除。分布相半衰期(t_1/2_α)为4(2～12)小时，消除相半衰期( t_1/2_β)为5(2～10)日。每日口服本品11～680mg，血清枸橼酸托瑞米芬药动学性质呈线性关系。本品口服一日60mg，其稳态血药浓度平均为0.9 (0.6～1.3)μg/ml。血药峰浓度(C_max)、曲线下面积( AUC)呈剂量依赖。肝功能不全患者清除率降低，半衰期延长。

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(1)药效学为选择性雌激素受体调节剂( SERM)，与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖，主要是抗雌激素作用，还可能有其他抗癌机制，对子宫和骨、心血管则有雌激素样作用。 (2)药动学口服4小时（介于2～5小时）达血药峰浓度（C_max）。与血清蛋白结合(＞99.5%)。在肝内代谢，经肝肠循环后经粪便清除。分布相半衰期(t_1/2_α)为4(2～12)小时，消除相半衰期( t_1/2_β)为5(2～10)日。每日口服本品11～680mg，血清枸橼酸托瑞米芬药动学性质呈线性关系。本品口服一日60mg，其稳态血药浓度平均为0.9 (0.6～1.3)μg/ml。血药峰浓度(C_max)、曲线下面积( AUC)呈剂量依赖。肝功能不全患者清除率降低，半衰期延长。

【标准名称】：

枸橼酸托瑞米芬

【英文名称】：

Toremifene Citrate

【分类】：

抗肿瘤药物

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