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来曲唑

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。 (2)药动学口服后生物物利用度达99.9%，1小时达血药浓度峰值，2～6周达到血浆稳态浓度，稳态时的表观分布容积为1.87（±0.47）L/kg，60%与血浆蛋白结合，清除率 2.1L/h,通过肾脏排泄，主要是代谢产物和约6%的原形药,终末相半衰期(t_1/2_γ)为75～110小时。

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(1)药效学是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。 (2)药动学口服后生物物利用度达99.9%，1小时达血药浓度峰值，2～6周达到血浆稳态浓度，稳态时的表观分布容积为1.87（±0.47）L/kg，60%与血浆蛋白结合，清除率 2.1L/h,通过肾脏排泄，主要是代谢产物和约6%的原形药,终末相半衰期(t_1/2_γ)为75～110小时。

【标准名称】：

来曲唑

【英文名称】：

Letrozole

【别名】：

FEMARA。

【分类】：

抗肿瘤药物

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