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氟维司群

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撰稿：

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审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物。可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度，抑制肿瘤细胞生长。 (2)药动学静脉注射后稳态时表观分布容积为3～5 L/kg，并快速清除。单次肌内注射后血药浓度约在7日后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，半衰期约为40日。一月1次肌内注射250mg，血药浓度在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的曲线下面积( AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。与血浆蛋白结合率高达99%，主要从粪便中排泄，经肾清除者不到1%，主要的代谢酶为CYP3A4。

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(1)药效学是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物。可阻断ER，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低ER浓度，抑制肿瘤细胞生长。 (2)药动学静脉注射后稳态时表观分布容积为3～5 L/kg，并快速清除。单次肌内注射后血药浓度约在7日后达峰值，并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，半衰期约为40日。一月1次肌内注射250mg，血药浓度在3～6次剂量后达稳态，多次剂量后的曲线下面积( AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。与血浆蛋白结合率高达99%，主要从粪便中排泄，经肾清除者不到1%，主要的代谢酶为CYP3A4。

【标准名称】：

氟维司群

【英文名称】：

Fulvestrant

【分类】：

抗肿瘤药物

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