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拉帕替尼

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高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学是小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，通过多种途径发挥作用，能够同时作用于人表皮生长因子受体-1 (HER-1)和人表皮生长因子受体-2 (HER-2)两个靶点。 (2)药动学口服约4小时后达到最大血药浓度( C_max)，半衰期24小时，每日给药后6～7日达到稳态。每日给药1250mg，C_max为2.43μg/ml (1.57～3.77μg/ml)。分开较一日1次服用AUC增加1倍，与食物同服AUC增加3～4倍。与蛋白结合率高(>99%)。单剂量终末相半衰期( t_1/2_γ)为14.2小时，多次给药后，有效半衰期延长至24小时。主要在肝脏中代谢，肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

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(1)药效学是小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，通过多种途径发挥作用，能够同时作用于人表皮生长因子受体-1 (HER-1)和人表皮生长因子受体-2 (HER-2)两个靶点。 (2)药动学口服约4小时后达到最大血药浓度( C_max)，半衰期24小时，每日给药后6～7日达到稳态。每日给药1250mg，C_max为2.43μg/ml (1.57～3.77μg/ml)。分开较一日1次服用AUC增加1倍，与食物同服AUC增加3～4倍。与蛋白结合率高(>99%)。单剂量终末相半衰期( t_1/2_γ)为14.2小时，多次给药后，有效半衰期延长至24小时。主要在肝脏中代谢，肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

【标准名称】：

拉帕替尼

【英文名称】：

Lapatinib

【分类】：

抗肿瘤药物

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