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吉非替尼

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审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学为苯胺喹唑啉化合物( anilino- quinazoline)，一个强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可增加多种化疗药物的抑瘤效果。对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路起阻断的作用，对EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡， (2)药动学口服血浆峰浓度在给药后的3～7小时，生物利用度为59%。稳态时的平均分布容积为1400L，血浆蛋白结合率约为90%。单次给药225mg，血药峰浓度(C_max) 188(±120)( ng/ml)，达峰时间(t_max)4．O 小时，半衰期( t_1/2) 30.1（±4.6）小时；多次给药，一日225mg和525mg 7～10日后血药浓度呈稳定状态。经肝代谢，90%主要由粪便中排出，尿中排出量不足4%。

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(1)药效学为苯胺喹唑啉化合物( anilino- quinazoline)，一个强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可增加多种化疗药物的抑瘤效果。对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路起阻断的作用，对EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡， (2)药动学口服血浆峰浓度在给药后的3～7小时，生物利用度为59%。稳态时的平均分布容积为1400L，血浆蛋白结合率约为90%。单次给药225mg，血药峰浓度(C_max) 188(±120)( ng/ml)，达峰时间(t_max)4．O 小时，半衰期( t_1/2) 30.1（±4.6）小时；多次给药，一日225mg和525mg 7～10日后血药浓度呈稳定状态。经肝代谢，90%主要由粪便中排出，尿中排出量不足4%。

【标准名称】：

吉非替尼

【英文名称】：

Gifitinib

【别名】：

IRESSA；易瑞沙。

【分类】：

抗肿瘤药物

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