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舒尼替尼

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高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学是酪氨酸激酶( RTKs)的小分子，对血小板衍生生长因子受体α型和β型(PDGFRa和PDGFRβ)、血管内皮细胞牛长因子受体（VEGFR- 1，VEGFR-2和VEGFR-3；）、干细胞因子受体、FMS样酪氨酸激酶3（FMS-3）、集落刺激因子受体1和胶质细胞源性神经营养因子受体等活性均具有抑制作用。 (2)药动学口服6～12小时达最大血药浓度，本品及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%；终末相半衰期(t_1/2_γ)分别为40～60小时和80～110小时。每日重复给药后，本品蓄积3～4倍，而其主要代谢物蓄积7～10倍，并在10～14日内达稳态血药浓度，61%通过粪便排泄，16%通过肾脏排泄。

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(1)药效学是酪氨酸激酶( RTKs)的小分子，对血小板衍生生长因子受体α型和β型(PDGFRa和PDGFRβ)、血管内皮细胞牛长因子受体（VEGFR- 1，VEGFR-2和VEGFR-3；）、干细胞因子受体、FMS样酪氨酸激酶3（FMS-3）、集落刺激因子受体1和胶质细胞源性神经营养因子受体等活性均具有抑制作用。 (2)药动学口服6～12小时达最大血药浓度，本品及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%；终末相半衰期(t_1/2_γ)分别为40～60小时和80～110小时。每日重复给药后，本品蓄积3～4倍，而其主要代谢物蓄积7～10倍，并在10～14日内达稳态血药浓度，61%通过粪便排泄，16%通过肾脏排泄。

【标准名称】：

舒尼替尼

【英文名称】：

Sunitinib

【分类】：

抗肿瘤药物

药品概述临床文献不良反应文献

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