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依托泊苷

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撰稿：

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审稿：

高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2 期，干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ，使受损的DNA不能修复，可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂，非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ，使DNA不能修复。 (2)药动学静脉滴注分布相半衰期(t_1/2_α)为1.4小时，消除相半衰期( t_1/2_β)为5.7小时，97%与血浆蛋白结合，脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～10%。一般用静脉滴注，不用静脉注射。44%～60%由肾排泄，粪便排泄占16%。口服0.5～4小时血药浓度可达高峰，生物利用度48%，血药浓度仅为静脉注射的（52土8）%，半衰期为（4.9士0.4）小时。

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(1)药效学为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2 期，干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ，使受损的DNA不能修复，可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂，非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ，使DNA不能修复。 (2)药动学静脉滴注分布相半衰期(t_1/2_α)为1.4小时，消除相半衰期( t_1/2_β)为5.7小时，97%与血浆蛋白结合，脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～10%。一般用静脉滴注，不用静脉注射。44%～60%由肾排泄，粪便排泄占16%。口服0.5～4小时血药浓度可达高峰，生物利用度48%，血药浓度仅为静脉注射的（52土8）%，半衰期为（4.9士0.4）小时。

【标准名称】：

依托泊苷

【英文名称】：

Etoposide

【别名】：

鬼臼乙叉苷；足叶乙苷；VEPESID；LASTET；VP-16。

【分类】：

抗肿瘤药物

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