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撰稿:
郑利光 (北京大学口腔医学院)
1.药效学 替硝唑的抗微生物作用及机制与甲硝唑基本相仿。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢产物对加得纳菌的活性较替硝唑增强。 2.药动学 口服后吸收完全,健康女性单次口服2g后tmax 2小时,Cmax为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24、48及72小时血浓度分别为19. 0mg/L、4. 2mg/L及1. 3mg/L。静滴0. 8g及1.6g后Cmax分别为14~21 mg/L及32mg/L。口服或静脉每日给药1g,血浓度均可维待在8mg/L以上。在体内分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过胎盘,在胎儿循环及胎盘中可达高浓度。血浆蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单次口服250mg后约16%以原形从尿中排出;静脉给药后20%~25%以原形从尿中排出,12%以代谢产物的形式排出。t1/2为11. 6~13.3小时,平均12. 6小时。肾功能不全者药物动力学指标不变,血透可快速清除替硝唑,故血透后必须重复给药一次。
1.药效学 替硝唑的抗微生物作用及机制与甲硝唑基本相仿。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢产物对加得纳菌的活性较替硝唑增强。 2.药动学 口服后吸收完全,健康女性单次口服2g后tmax 2小时,Cmax为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24、48及72小时血浓度分别为19. 0mg/L、4. 2mg/L及1. 3mg/L。静滴0. 8g及1.6g后Cmax分别为14~21 mg/L及32mg/L。口服或静脉每日给药1g,血浓度均可维待在8mg/L以上。在体内分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过胎盘,在胎儿循环及胎盘中可达高浓度。血浆蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单次口服250mg后约16%以原形从尿中排出;静脉给药后20%~25%以原形从尿中排出,12%以代谢产物的形式排出。t1/2为11. 6~13.3小时,平均12. 6小时。肾功能不全者药物动力学指标不变,血透可快速清除替硝唑,故血透后必须重复给药一次。
【标准名称】:
替硝唑
【英文名称】:
Tinidazole
【别名】:
比适;迪克新;砜硝唑;替你净;服净;裕宁
【分类】:
口腔科用药
认证专家
撰稿

郑利光 (作者空间)

北京大学口腔医学院

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