硫喷妥钠-临床诊疗知识库

硫喷妥钠

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

临床文献

撰稿：

药品库编写组

审稿：

薛富善（中国医学科学院整形外科医院）

1.药效学超短作用的巴比妥类药，静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于程度不等的抑制状态，嗜睡或全麻；用量小对疼痛的耐受反而降低。其作用机制至今尚未完全清楚。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用：一是通过突触前效应，减少兴奋性神经递质乙酰胆碱的释放；二是通过突触后效应，减少抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）从神经元膜受体解离的速率，从而增强GABA的作用，促使氯离子通过离子通道，引起突触后神经元超极化而发挥抑制作用。 2.药动学脂溶性高，静脉注射可通过血-脑屏障进入脑内，随后再分布到全身脂肪中。静脉注射(成人350mg)后血药及组织中浓度达峰时间：血浆最快，脑组织30秒内，肌内15～30分钟，脂肪在数小时内；血药及组织中浓度的峰值：动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝和肾组织内为175μg/ml，颈静脉血为75μg/ml；作用持续时间约10～ 30分钟，其时效取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。t_1/2_α为(8.5±6.1)分钟（一次量，快）或(62.7±30.4)分钟（蓄积后，慢）；t_1/2_β一般为（11.4±6.0）小时，可随年龄增加而增加，妊娠足月者为26.1小时，肥胖者为27.85小时。本品主要经肝代谢，几乎全部经生物转化成氧化物而排出，仅极微量以原形随尿排出。

硫喷妥钠