丙泊酚-临床诊疗知识库

丙泊酚

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

薛富善（中国医学科学院整形外科医院）

1. 药效学 ① 对中枢神经系统的抑制作用。机制是通过激活GABA受体-氯离子复合物而起作用。 ② 麻醉效价。起效快，维持时间短，2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30～60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无头晕、嗜睡感。 ③ 降压作用。机制是使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应。心率轻度增快是对低血压的代偿反应，对心脏的直接作用是使心率减慢。 ④ 呼吸抑制作用。抑制对二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射本品常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。 ⑤ 其他作用。降低脑血流量、脑代谢率和颅内压，术后恶心呕吐少见。 2.药动学静脉注射本品(2.5mg/kg)后，98%与血浆蛋白结合，2分钟后达血药浓度峰值。t_1/2_α为2.5分钟。代谢迅速， 2分钟血药浓度为峰值的94%，10分钟后降至39%，1小时为14%，8小时仅剩5%。主要在肝脏代谢，88%以羟化或螯合物的形式从尿排出。

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