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甲氨蝶呤

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1.药效学作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中-碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G₁/S期的细胞也有延缓作用，对G₁期细胞的作用较弱。 2.药动学用量小于30mg/m²时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40%～90%）排泄，大多以原形药排出体外。

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1.药效学作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中-碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G₁/S期的细胞也有延缓作用，对G₁期细胞的作用较弱。 2.药动学用量小于30mg/m²时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40%～90%）排泄，大多以原形药排出体外。

【标准名称】：

甲氨蝶呤

【英文名称】：

Methotrexate

【别名】：

氨甲蝶呤；氨克生；川桑；美索生；MTX。

【分类】：

免疫调节药

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