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硫唑嘌呤

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1.药效学本品是6-巯嘌呤的咪唑衍生物，进入人体后迅速分解为6-巯嘌呤和甲基硝化咪唑。6-巯嘌呤可迅速通过细胞膜，并在细胞内转化为几种硫代嘌呤类似物，导致嘌呤合成障碍。进而抑制核酸的生物合成，并向脱氧核糖核酸(DNA)链内掺入硫代嘌呤类似物，而导致DNA破坏，阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增殖。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。 2.药动学本品口服吸收良好，经放射性核素³⁵S-硫唑嘌呤测定，血浆放射性达峰时间为1～2 小时。虽然此半衰期值并非本品的实测值，但也反映出本品和³⁵S-结合代谢物的血浆消除情况。主要以6-硫脲酸从尿液排泄。在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量的硫唑嘌呤以原形经尿排泄。

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1.药效学本品是6-巯嘌呤的咪唑衍生物，进入人体后迅速分解为6-巯嘌呤和甲基硝化咪唑。6-巯嘌呤可迅速通过细胞膜，并在细胞内转化为几种硫代嘌呤类似物，导致嘌呤合成障碍。进而抑制核酸的生物合成，并向脱氧核糖核酸(DNA)链内掺入硫代嘌呤类似物，而导致DNA破坏，阻止参与免疫识别和免疫放大的细胞的增殖。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。 2.药动学本品口服吸收良好，经放射性核素³⁵S-硫唑嘌呤测定，血浆放射性达峰时间为1～2 小时。虽然此半衰期值并非本品的实测值，但也反映出本品和³⁵S-结合代谢物的血浆消除情况。主要以6-硫脲酸从尿液排泄。在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量的硫唑嘌呤以原形经尿排泄。

【标准名称】：

硫唑嘌呤

【英文名称】：

Azathioprine

【别名】：

依木兰；咪唑巯嘌呤；氮杂硫代嘌呤；义美仁；IMURAN,IMUREL,IMUREK,AZP。

【分类】：

免疫调节药

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