来氟米特-临床诊疗知识库

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药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门医院）

1.药效学 ①抑制嘧啶的合成途径。本品通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶的从头合成途径，使活化的淋巴细胞停滞在细胞周期的Gi/S期交界处。而正常细胞可通过旁路途径获得所需的嘧啶保持正常功能。 ②抑制酪氨酸激酶的活性，阻断细胞信号转导过程，以及抑制T细胞的激活和增殖。 ③抑制NF-KB的活化及抑制NF- KB所调控的基因(如IL-1和TNF)的表达；而IL- 1及TNF等对类风湿关节炎的发生及发展具有重要影响。 ④抑制B 细胞增殖和抗体的产生。A771726可抑制淋巴细胞和非淋巴细胞的增殖，其中以B细胞最为敏感，从而减少抗体生成。 ⑤抑制细胞黏附分子的表达，阻止炎性细胞的附壁和向毛细血管外的游走。 ⑥抑制金属蛋白酶的表达，减少骨关节破坏。 ⑦抗病毒特性。A771726通过干扰病毒颗粒的组装抑制巨细胞病毒和单纯疱疹病毒-1的生长。 2.药动学本品口服后在肠壁和肝脏内迅速转化为其主要活性代谢物A771726及许多微量代谢物。生物利用度达80%。在尿中的代谢物是葡糖苷酸和A771726的苯胺羧酸衍生物，最初96小时主要是经肾排泄，以后以粪便排泄为主。

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