丙硫氧嘧啶-临床诊疗知识库

丙硫氧嘧啶

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撰稿：

赵维刚（北京协和医院）

1. 药效学抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。同时，在外周组织中抑制T₄ 变为T₃ ，使血清中活性较强的T₃ 含量较快降低。由于本药并不阻断贮存的甲状腺激素释放，也不对抗甲状腺激素的作用，故只有当体内已有甲状腺激素被耗竭后，本药才产生明显的临床效应。药动学　本药口服由胃肠道迅速吸收，生物利用度50%-80%。给药后4小时血药浓度达峰值。药物吸收后分布到全身各组织，主要在甲状腺中聚集，肾上腺及骨髓中浓度亦较高，还可透过胎盘，血浆蛋白结合率约为76.2%。药物主要在肝脏代谢，60%被代谢破坏；其余部分24小时内随尿排出，也可随乳汁排出。在血中半衰期较短(1-2小时)，但生物作用可持续较长时间。当肾功能不全时，半衰期可长达8.2小时。 2.

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