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撰稿:
药品库编写组
审稿:
雷闽湘 (中南大学湘雅医院)
1.药效学 本药为一种可溶性、长效胰岛素类似物,作用缓慢而持久。本药注射后在注射部位形成强大的自身聚合物,通过脂肪酸侧链与白蛋白结合,从而使作用时间延长,且变异度小。其降血糖机制为:本药与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体分子结合,促进细胞对葡萄糖的吸收利用,同时抑制肝脏葡萄糖的输出。 2.药动学 吸收:本品注射后6~8小时达到最大血清浓度。当每日注射2次时,注射2~3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。 分布:本品表观分布容积 (大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。 代谢:本品的降解与人胰岛素类似,所有形成的代谢物都是没有活性的。体外和体内蛋白结合研究的结果表明,在本品与脂肪酸或者其他蛋白结合药物之间没有临床上的有关相互作用。 消除:地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。根据剂量的不同,终末半衰期在5~7小时之间。 线性:皮下注射后,观察到本品剂量与血清浓度 (最大浓度、吸收程度)成比例关系。在肾功能或者肝功能不全的受试者与健康受试者之间,本品的药代动力学没有与临床相关的差异。
1.药效学 本药为一种可溶性、长效胰岛素类似物,作用缓慢而持久。本药注射后在注射部位形成强大的自身聚合物,通过脂肪酸侧链与白蛋白结合,从而使作用时间延长,且变异度小。其降血糖机制为:本药与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体分子结合,促进细胞对葡萄糖的吸收利用,同时抑制肝脏葡萄糖的输出。 2.药动学 吸收:本品注射后6~8小时达到最大血清浓度。当每日注射2次时,注射2~3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别之间没有与临床相关的差异。 分布:本品表观分布容积 (大约0.1L/kg),表明大部分地特胰岛素分布在血液中。 代谢:本品的降解与人胰岛素类似,所有形成的代谢物都是没有活性的。体外和体内蛋白结合研究的结果表明,在本品与脂肪酸或者其他蛋白结合药物之间没有临床上的有关相互作用。 消除:地特胰岛素皮下注射的终末半衰期是由皮下组织的吸收速率决定的。根据剂量的不同,终末半衰期在5~7小时之间。 线性:皮下注射后,观察到本品剂量与血清浓度 (最大浓度、吸收程度)成比例关系。在肾功能或者肝功能不全的受试者与健康受试者之间,本品的药代动力学没有与临床相关的差异。
【标准名称】:
地特胰岛素注射液
【英文名称】:
Insulin Detemir Injection
【别名】:
诺和平;LEVEMIR。
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

雷闽湘 (作者空间)

中南大学湘雅医院

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